Propofol

Propofol
Général
Nom IUPAC	2,6-diisopropylphénol
No CAS	2078-54-8
No EINECS	218-206-6
Code ATC	N01AX10
PubChem	4943
Propriétés chimiques
Formule brute	C12H18O  [Isomères]
Masse molaire[1]	178,2707 ± 0,0112 g·mol-1 C 80,85 %, H 10,18 %, O 8,97 %,
pKa	11
Classe thérapeutique
Anesthésique général
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité	100 % (IV)
Métabolisme	Hépatique
Demi-vie d’élim.	30 à 60 minutes
Excrétion	Rénale
Considérations thérapeutiques
Voie d’administration	Intraveineuse
Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire.

Le Propofol (diisopropylphénol) est un anesthésique général intraveineux de courte durée d'action.

Utilisation

Elle permet :

• l'induction de l'anesthésie générale, chez des patients adultes ou pédiatriques de plus de 3 ans ;
• l'entretien d'une anesthésie générale chez les adultes ou les patients pédiatriques de plus de 2 mois ; (depuis 2001, au Canada, le propofol est contre-indiqué pour la sédation des enfants de 18 ans ou moins qui reçoivent des soins intensifs.)
• la sédation en unité de soins intensifs/réanimation pour les adultes intubés et ventilés mécaniquement.

Cet anesthésiant qui agit environ 5 minutes^{[réf. nécessaire]} est aussi utilisé dans les services d'urgence pour désengorger les blocs opératoires de petites interventions qui nécessitent une anesthésie générale (AG).

Une ampoule de 20 ml de propofol 1 %.

Commercialisation & Emploi

Très hydrophobe, la préparation commerciale se présente sous forme d'émulsion lipidique.

Le Propofol est autorisé pour l'induction et l'entretien des anesthésies dans plus de 50 pays^{[réf. nécessaire]};en février 2007 seulement deux services des urgences dans un Établissement public de santé l’utilisent en France^{[réf. nécessaire]}.

Exemple d'utilisation

Par exemple, une personne ayant subi une luxation de prothèse de hanche à la suite d'un faux mouvement sera anesthésiée par le Propofol afin de remettre en place la prothèse dans sa cavité : on effectuera en bloc opératoire une anesthésie générale au patient pour une intervention durant seulement quelques minutes.

Il n'en reste pas moins que cette substance ne doit être utilisée que par du personnel spécialisé en anesthésie et réanimation, disposant des compétences et du matériel permettant de gérer les voies aériennes ainsi que les éventuelles complications cardio-respiratoires (voir #Effets_secondaires).

Mode d'action

Le Propofol exerce très probablement son activité anesthésiante en se liant aux canaux GABAA. L'activation de ces canaux entraîne une baisse globale de l'excitabilité du cerveau et, par un mécanisme mal compris, entraîne l'anesthésie générale.

Effets secondaires

Le Propofol entraîne moins de nausées^[2]. Son injection peut être douloureuse dans près de 70% des cas^[3]. La douleur peut-être minimisée si l'injection est faite sur une grosse veine du bras ou si elle est accompagnée de lidocaïne^[4]. Le Propofol à doses importantes provoque un arrêt respiratoire qui peut avoir des conséquences fatales.

Cet anesthésique est impliqué dans le décès du 'roi de la pop'^[5] Michael Jackson le 25 juin 2009.

Notes et références

1. ↑ Masse molaire calculée d’après Atomic weights of the elements 2007 sur www.chem.qmul.ac.uk.
2. ↑ Apfel CC, Korttila K, Abdalla M et al. A factorial trial of six interventions for the prevention of postoperative nausea and vomiting, N Engl J Med, 2004;350:2441-51
3. ↑ Picard P, Tramèr MR, Prevention of pain on injection with propofol: a quantitative systematic review, Anesth Analg, 2000;90:963-9
4. ↑ Jalota L, Kalira V, George E, Shi Y-Y et al. Prevention of pain from propofol injection: systematic review and meta-analysis, BMJ, 2011;342:d1110
5. ↑ Le Propofol à l'origine de la mort de Michael Jackson Le Parisien - 27/09/2011