Rispéridone

Rispéridone
Structure de la rispéridone
Général
Nom IUPAC	4-[2-[4-(6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-yl) -1-pipéridyl]éthyl]-3-méthyl -2,6-diazabicyclo[4.4.0]déca-1,3-dién-5-one
No CAS	106266-06-2
Code ATC	N05AX08
Propriétés chimiques
Formule brute	C23H27FN4O2  [Isomères]
Masse molaire[1]	410,4845 ± 0,0217 g·mol-1 C 67,3 %, H 6,63 %, F 4,63 %, N 13,65 %, O 7,8 %,
Considérations thérapeutiques
Voie d’administration	per os ou injectable (i.m.)
Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire.

La rispéridone est un antipsychotique atypique, c'est-à-dire un neuroleptique de seconde génération (on le dit "atypique" du fait de la faible prévalence d'effet secondaire neurologique de cette classe). Elle existe sous différentes formes galéniques :

• Les formes orales (comprimé, comprimé orodispersible, solution buvable) sont utilisées chez l'adulte pour le traitement des psychoses, en particulier des psychoses schizophréniques aiguës et chroniques, mais également dans le traitement à court terme des épisodes maniaques aigus modérés à sévères. Chez les enfants (5 à 11 ans), la rispéridone peut être prescrite pour le traitement des troubles du comportement observés dans les syndromes autistiques. Chez les enfants également, certains dosages de la rispéridone sont indiqués pour la prise en charge d'un retard mental accompagné de troubles du comportement (tels que l'agressivité, l'agitation, les automutilations...).

• La forme injectable de la rispéridone est indiquée dans le traitement des psychoses, en particulier des psychoses schizophréniques, en relais d'un traitement antipsychotique par rispéridone par voie orale.

Législation

En France, Belgique, Suisse et au Canada, la rispéridone est délivrée sur ordonnance.

Effets secondaires

• Pour les formes orales, les effets secondaires communs sont l'insomnie, l'agitation, la difficulté à la concentration, l'anxiété et les céphalées. Les effets moins communs : somnolence, hypotension orthostastique, prise de poids, impuissance et troubles sexuels divers (troubles d'éjaculation etc)...

Comme tout antipsychotique, la rispéridone peut potentiellement causer des symptômes extrapyramidaux (EPS) réversibles à la réduction de la posologie et/ou si nécessaire à l'administration de correcteur anticholinergique, ainsi que des diskinésies tardives.

• Pour la forme injectable, les effets indésirables communs sont la prise de poids (2,7 kg en 1 an), dépression, fatigue, et symptômes extrapyramidaux (pour des posologies généralement supérieures à 50 mg).

Pharmacologie

La rispéridone est un antagoniste des récepteurs sérotoninergiques 5-HT2 et dopaminergiques D2. La substance se lie également aux récepteurs alpha1-adrénergiques et, à un moindre degré, aux récepteurs histaminergiques-H1 et alpha2-adrénergiques. Elle ne présente pas d'affinité pour les récepteurs cholinergiques. En clinique, la rispéridone améliore les symptômes positifs et négatifs de la psychose schizophrénique, avec de rares effets secondaires extrapyramidaux.

Spécialités

Rispéridone

Noms commerciaux : Risperdal® (Belgique, France, Suisse, Canada)(comprimés pelliculés sécables et solution buvable), RISPERDALCONSTA LP® (France)(injectable à libération prolongée), Risperdal Consta® (Belgique, Suisse)(injectable à libération prolongée), Risperdal Instasolv® (Belgique)(comprimé orodispersible), RisperdalORO® (France)(comprimé orodispersible)

Classe : antipsychotique

Autres informations : Sous classe : antipsychotique atypique

En France il est commercialisé sous le nom de Risperdal® et est génériqué (ACTAVIS, ALMUS, ALTER, ARROW, BIOGARAN, CRISTERS, EG, EVOLOGEN, MYLAN, QUALIMED, RAMBAXY, RATIOPHARM, SANDOZ, TEVA, WINTHROP, WYVERN MEDICAL, ZYDUS) . Il existe des comprimés sécables de Rispéridone à 4 mg, 2 mg, 1 mg ainsi que des formes orodispersibles à 4, 3, 2, 1 et 0,5 mg. Seule la forme suspension buvable 1mg/ml permet, via une pipette graduée, de délivrer des posologies de 0,25 mg. JANSSEN-CILAG commercialise des formes injectables sous le nom de RISPERDALCONSTA LP à 25 mg/2l, 37,5mg/2ml et 50 mg/2ml.

Liens externes

• [1] - site institutionnel du laboratoire Janssen-Cilag
• [2] - site anglais sur la psychiatrie pour les patients

Notes et références

1. ↑ Masse molaire calculée d’après Atomic weights of the elements 2007 sur www.chem.qmul.ac.uk.