Palonosétron

Palonosétron
Général
Nom IUPAC	(3aR)-2-[(3S)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl]-2,3,3a, 4,5,6-hexahydro-1H-benz[de]isoquinolin-1-one
No CAS	135729-61-2
Code ATC	A04AA05
DrugBank	APRD00351
PubChem	6337614
ChEBI	651486 (HCl)
SMILES	C1C[C@@H]2CN(C(=O)C3=C2C(=CC=C3)C1)[C@@H]4CN5CCC4CC5 PubChem, Vue 3D
InChI	InChI : Vue 3D InChI=S/C19H24N2O/c22-19-16-6-2-4-14-3-1-5-15(18(14)16)11-21(19)17-12- 20-9-7-13(17)8-10-20/h2,4,6,13,15,17H,1,3,5,7-12H2/t15-,17-/m1/s1
Propriétés chimiques
Formule brute	C19H24N2O  [Isomères]
Masse molaire[1]	296,4067 ± 0,0176 g·mol-1 C 76,99 %, H 8,16 %, N 9,45 %, O 5,4 %,
Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire.

Le palonosétron (DCI, nom commercial: Aloxi) est un antagoniste 5HT3 utilisé dans la prévention et le traitement de chimiothérapie induisant nausées et vomissements. Il est le plus efficace des antagonistes 5-HT3 concernant le retardement des nausées et des vomissements, ceux-ci apparaissent au delà des 24 heures qui suivent la première dose d'un traitement de chimiothérapie, et est le seul médicament de sa catégorie à avoir été approuvé par Food and Drug Administration^[2]. En 2008, il est le plus récent antagoniste 5-HT3 à utilisation clinique.

Le palonosétron est administré soit par voie intraveineuse, une seule dose, 30 minutes avant la chimiothérapie, soit comme une seule gélule par voie orale une heure avant la chimiothérapie^[3]. La voie orale a été approuvée le 22 août 2008 pour la prévention de graves problèmes de chimiothérapie induisant nausées et vomissements^[3].

Références

1. ↑ Masse molaire calculée d’après Atomic weights of the elements 2007 sur www.chem.qmul.ac.uk.
2. ↑ De Leon A, « Palonosetron (Aloxi): a second-generation 5-HT(3) receptor antagonist for chemotherapy-induced nausea and vomiting », dans Proceedings (Baylor University. Medical Center), vol. 19, n^o 4, 2006, p. 413–6 [lien PMID] 
3. ↑ ^{a et b} Waknine, Yael, « FDA Approvals: Nplate, Aloxi, Vidaza », Medscape, September 4, 2008. Consulté le 2008-09-04ly available with registration.