Détomidine

Détomidine
Général
Nom IUPAC	4-[(2,3-diméthylphényl)-méthyl]-3H-imidazole
No CAS	76631-46-4
SMILES	CC1=C(C(=CC=C1)CC2=CN=CN2)C PubChem, Vue 3D
InChI	InChI : Vue 3D InChI=1/C12H14N2/c1-9-4-3-5-11(10(9)2)6-12-7-13-8-14-12/h3-5,7-8H,6H2,1-2H3,(H,13,14)/f/h14H
Apparence	Poudre cristalline blanche • Solution limpide
Propriétés chimiques
Formule brute	C12H14N2  [Isomères]
Masse molaire[1]	186,253 ± 0,011 g·mol-1 C 77,38 %, H 7,58 %, N 15,04 %,
Classe thérapeutique
Sédatif α2-agoniste
Données pharmacocinétiques
Métabolisme	Hépatique
Excrétion	Urine
Considérations thérapeutiques
Voie d’administration	Voies orale, intraveineuse et intramusculaire
Antidote	Atipamézole, Yohimbine
Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire.

La détomidine est un α₂-agoniste utilisé en anesthésiologie vétérinaire. En France, il ne possède d'AMM (Autorisation de Mise sur le Marché) que pour les chevaux.

Mode d'action

La détomidine agit sur les récepteurs adrénergiques α₂ localisés dans le système nerveux central et le cœur. Elle diminue la libération de noradrénaline et provoque une inhibition du système nerveux sympathique. Ainsi, la détomidine est responsable d'une diminution de la vigilance, de la nociception et du tonus musculaire. À l'étage cardiaque, elle provoque une bradyarythmie.

La détomidine agit également sur les récepteurs adrénergiques α₁, ce qui provoque une vasoconstriction périphérique et une hypertension. Ses effets secondaires sont beaucoup plus marchés qu'avec la xylazine.

Pharmacocinétique

Après administration, la détomidine est très vite distribuée aux tissus, dont l'encéphale.

Utilisation / Posologie

La détomidine possède une activité sympatholytique. Elle est utilisée en médecine vétérinaire comme sédatif et myorelaxant, ainsi que comme analgésique, notamment en cas de colique chez le cheval.
Chez le cheval, la détomidine est utilisée à la dose de 20 à 40 µg⋅kg^-1 par voie intramusculaire ou intraveineuse, et à la dose de 60 µg⋅kg^-1 par voie orale.

Effets secondaires

La détomidine provoque une dépression cardio-respiratoire importante à l'origine d'une bradycardie sinusale, de blocs atrio-ventriculaires et d'une bradypnée. Elle induit également une vasoconstriction.

Contre-indications

• Blocs atrio-ventriculaires ou sino-atriaux
• Insuffisance coronarienne sévère
• États de choc
• Insuffisance hépato-cellulaire grave
• Insuffisance rénale
• Impactions intestinales

Interactions médicamenteuses

Les phénothiazines peuvent potentialiser l'hypotension provoquée par la détomidine. L'administration concomittente de sulfonamides potentialisés avec du triméthoprime peut induire des dysrythmies fatales.

Antagonisation

La détomidine est antagonisée par des α₂-antagonistes, comme l'atipamézole et la yohimbine.

Médicaments vétérinaires disponibles en France

• DORMOSÉDAN^® (détomidine)
• ANTISÉDAN^® (atipamézole)

Référence

PLUMB D.C.
Veterinary Drug Handbook. 6^th Ed., Iowa: Blackwell Publishing, 2008, 352 - 354.

1. ↑ Masse molaire calculée d’après Atomic weights of the elements 2007 sur www.chem.qmul.ac.uk.

Alpha2-agonistes
Détomidine • Dexmédétomidine • Médétomidine • Romifidine • Xylazine